失眠治疗新进展——药物唑吡坦疗效研究,从学术角度讲,失眠是难以入睡或者保持睡眠困难的一项临床主诉。多导睡眠图可以记录这些睡眠障碍,可以确定睡眠滞后期和睡眠各期绝对时间的改变。失眠可以分成入睡困难和保持睡眠困难,但从临床角度来讲,失眠是患者感到睡眠异常或者不足。

　　目前,国内临床用于治疗失眠的药物主要是苯二氮卓类药物,临床常用的地西泮(安定)和咪哒唑仑就属于这类药物。由于失眠现象常见,加之大多数人误认为此类药物安全,因此滥用现象十分普遍。

　　近年来,苯二氮卓类药物成瘾和产生耐药性的病例屡有报告,病人有时也会出现戒断症状,如焦虑紧张、睡眠障碍等;更多见的为心理依赖,如断药后失眠,长期服用难以停药等。特别指出的是,近年来的研究发现,这类药会引起记忆障碍,尤其是服用短时效药物时更容易出现。

　　法国巴黎赛诺菲～圣德拉堡实验室的研究人员在对几种咪唑吡啶类化合物进行了广泛实验后发现,唑吡坦有强有力的催眠活性,且不良反应最小。其作用机理是,唑吡坦与γ氨基丁酸-BZ受体复合物上专门参与睡眠的BZ-1受体结合,使该受体对γ氨基丁酸的亲和力增强;抑制性神经递质γ氨基丁酸的受体被激活,导致神经元超级化并降低兴奋性,使冲动减少,从而使人得以保持睡眠。

　　唑吡坦的商品名为思诺思。该药口服吸收快,给药后0.5～2小时血药浓度达到高峰,清除半衰期为1.4～3.8小时,平均2.5小时。思诺思能明显缩短病人的入睡时间,能延长非快动眼睡眠的II期,加深了对体力恢复起重要作用的非快动眼睡眠III、IV期,因此,在基本上不改变正常睡眠结构的基础上,提高了睡眠质量。

　　国内学者曾对思诺思的疗效进行过临床观察。综合300多例失眠病人服药后的总结,认为入睡时间明显缩短,一般在30分钟内都能入睡;半夜醒转次数减少;做梦减少;总睡眠时间延长到6小时以上。根据生产厂家的动物实验结果表明,连续给动物灌药1个月,没有发现成瘾性。另外,志愿受试者连续服用180天,也没有发现药物依赖现象。但是,鉴于“短期服药”和“小剂量服用”的安眠药物用药原则,临床医师建议在纠正失眠过程中,不要长期服用安眠药,包括思诺思。

　　欧美国家已经把思诺思列为治疗失眠的首选药物,以代替苯二氮卓类药物。我国也已经将其列入国家基本药物目录之中。